大宗药材之良药白芷

01

╱ 引言 ╱

白芷为我国所使用的大宗药材之一，药性温和，味微苦，具有芳香气，无毒。白芷花清新优雅，玲珑可爱，其地下部分“根”为传统药用部位，亦可用叶入浴去螨虫，一般生长在湿地旁、灌木丛、林地周围和山沟草地。它可与川芎、细辛、黄芪、葛根等中药配伍，发挥散热止疼、消炎缓肿、通鼻宣畅等功效。（注：下文所述白芷均为白芷根）

许多经典药方如川芎茶调散、白芷丸、活血调气汤等都有白芷入药，其在医治偏头疼、牙痛、外伤痛、风湿性疼痛、带状疤疹后遗神经痛等多种痛症，以及卵巢囊肿，乳腺癌，关节囊积水，鼻窦炎，转氨酶升高，皮肤瘙痒，毒蛇咬伤等临床病征时均表现出较好的疗效[1]。白芷不仅供药用，亦用于化妆产品、食品加工行业、香料或调味佐料等方面，需求量逐渐增大。本文旨在对这种大自然馈赠给人类的良药的化学成分以及药理作用进行一番详细的科普，期望能够有更多的人了解该类自然药物。

图 1 白芷花、白芷根以及白芷根切片（图源于亩田农业网、中药药用价值网与知识百科）

02

╱ 化学成分 ╱

白芷根含有多种化学成分，例如香豆素类化合物、挥发油类化合物、生物碱类化合物、氨基酸以及微量元素类等，其药效全面，药用历史悠久，在我国临床诊疗历程中担任了相当重要的角色，下文对白芷含有的一些主要化学成分做一系统的整理，供感兴趣的读者了解。

2.1

╱ 香豆素类化合物 ╱

香豆素（coumarin）类成分是具有苯并α-呲喃酮母核基本骨架的一类苯丙素类衍生物，学名为苯并吡喃酮，如图2所示。香豆素最早来自于豆科植物香豆，具有芳香性气味，绝大多数香豆素类化合物在C-7的位置上连接有含氧官能团（如烃基或羟基），因此多数香豆素类化合物的主体组成部位都包含7-羟基香豆素这种结构（伞形花内酯，见图3）。经研究证明，包括白芷在内的多种中药中都含有香豆素类化合物，例如北沙参、补骨脂、肿节风等，且在其植物的茎、根、叶子、果实和花等部位含量丰富，尤其以嫩芽中含量最高。因此，药用植物内是否含有香豆素、以及能否提取出真正有益于人体健康的化学元素是我们关注的问题。

图 2 顺邻羟基桂皮酸脱水形成香豆素

图 3 伞形花内酯

白芷含有多种呋喃香豆素类成分，例如白当归素、异欧前胡素、珊瑚菜内酯、白当归脑、欧前胡素、氧化前胡素以及水合氧化前胡素等[2]。这些成分的组成结构相似、极性相近，因此，采用液相色谱法，有学者[3]从白芷的组成成分中分离出多达33种香豆素类化合物，如异欧前胡素、欧前胡素、花椒毒素、补骨脂素、香柑内酯、花椒毒酚、栓翅芹烯醇等。以上部分重要香豆素类化合物的结构式见表 1。

2.2

╱ 挥发油类化合物 ╱

挥发油大家并不陌生，它具有芳香性气味，其形如油状液滴，具有挥发性，它在许多中草药以及植物中都有分布。挥发油的化学成分相当复杂，不胜枚举，但大体上可以分为萜类化合物、芳香族化合物、脂肪族化合物、其他挥发油样物质四大类，挥发油含量的多少与白芷的质量存在正相关关系。

白芷中含量较高的17个脂肪烃（醇）和萜类小分子化合物有：十二烷醇、十四烷醇、4-萜烯醇、甲基环癸烷、1-十六烯、α-蒎烯、环十二烷、1,4-环壬二烯、E-3-十二碳烯等，其中含量最高的化合物为十二烷醇[4]在白芷挥发油的组成成分中，烷醇类化合物占据了重要地位[5]。同时，这里推荐一个生活小妙招：挥发油中萜类化合物的含氧衍生物具有较浓的芳香气息，因此，我们可以依据芳香气味判断白芷药材质量的优劣。

2.3

╱ 生物碱类化合物 ╱

生物碱，最早也被称为植物碱，作为一类含氮有机化合物，其在大自然中分布广泛，它味苦，有一部分还具有毒性。生物碱类化合物具有多种药理功能，例如抗疟、止痛、消炎、抗血栓等。有研究团队[6]从白芷的组成成分中成功分离出6种吡咯2-甲醛生物碱类化合物（a-f），其中，g和h两个化合物为首次从天然药物内获得（见图 4）。目前，科学家已经从天然植物中分理出多种生物碱类物质，不只有我们所熟悉的异喹啉类生物碱－吗啡，还有百余种应用到临床中的生物碱类药物，分离鉴定技术的迅速发展，有望确定更多结构复杂的生物碱类化合物。

图 4 白芷根中的生物碱a-f

2.4

╱ 氨基酸类化合物 ╱

在白芷中能够找到多种氨基酸的身影，可达17种。在人体非必需氨基酸中精氨酸在白芷中的分布最多，占总体氨基酸含量的31.21%，接近1/3；而在人体必需氨基酸中，亮氨酸占必需氨基酸总量的24.14%[7]。此外，一项研究测定了我国5个白芷产地所含有的氨基酸成分，研究发现这5个不同地域生长出的白芷有包含有色氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸、缬氨酸、苏氨酸、苯丙氨酸以及甲硫氨酸等8种人体必需氨基酸[7]。

2.5

╱ 其他化合物 ╱

白芷中所含有的生物活性成分并不局限于上述，它还含有一些多糖类化合物、酮类化合物、甾醇类物质以及一些微量元素，这些微量元素中钠、镁、铁、钙、磷等为主要代表。相关组成成分，感兴趣的读者可以对它们做进一步了解。

03

╱ 药理作用 ╱

3.1

╱ 解热镇痛作用 ╱

白芷解热镇痛的效果显著。相关实验表明，香豆素、挥发油是中药材白芷解热镇痛的首要成分。目前，白芷入药的各种制剂通常以内服的形式治疗各类疼痛，偏头痛就是其中一种，作为一种慢性神经血管性疾病，它发病趋势已经越发年轻化，并且反复发病、难以根治。有研究指出，白芷挥发油（35，70，and 140 mg/kg）可通过调节血清和大脑一氧化氮（NO）、内皮素（ET）等血管活性物质水平，能够大大改善受磷酸甘油（NTG）激发的大鼠偏头疼[8]。白芷的解热止疼作用，已在临床医学上得到了很好的应用。

3.2

╱ 抑菌抗炎作用 ╱

白芷提取物对细菌、真菌、霉菌等均有不同程度的抑制效果。白芷挥发油中的茴香醚（24.91%）、肉桂醛（18.35%）对革兰氏阴性以及阳性菌具有显著的抑菌活性[9]。相比西药，白芷在抗炎方面也表现出见效快、不良反应较少的独特优势，发挥了其祛风解表、除湿通窍、排脓生肌等功效，在炎症性疾病的临床治疗上较为成熟。现代相关研究成果[10]有中成药通窍鼻炎颗粒，经口服治疗鼻渊（肺经风热证）患者，临床疗效确切，非常值得推广。正是由于白芷的抗炎、抗菌作用，研究人员提出在新冠疫苗研发成功前，让中医药早期介入并对易感人群做出干预，以中药配制成“防疫辟秽方”，或以香囊佩戴，或制成喷剂外用，或制成中医药香薰产品[11]。

图5 中药香囊（内含白芷，图源于佛山中医院）

3.3

╱ 对皮肤的美白和瘙痒缓解作用 ╱

自由基学说在皮肤美白、延缓衰老等研究中被屡屡提及，研究发现白芷提取物在体外使用时有较强的清除自由基作用，并有一定量效关系，而在体内研究发现，白芷提取物具有显著的抗氧化活性，这与其延缓皮肤衰老的机制息息相关[12]。将白芷制备成芦荟凝胶可以用于治疗急性放射性皮肤炎患者，一项研究将16例放射性皮肤炎患者分组进行对照治疗，结果显示，采用白芷芦荟凝胶对急性放射性皮肤炎患者治疗效果显著，很大程度缓解了皮肤疼痛和瘙痒等症状，值得大力推广[13]。

当然它的药理作用也并非只有以上几点，包括抗癌、活化脑神经在内的其它药理功能多数涉及复杂的机理，感兴趣的读者可以对白芷的其它药理作用进行深入了解。

04

╱ 结论 ╱

白芷现在在临床中医学领域需求巨大，它产地丰富，历史沿革复杂，品质参差不齐，它属于药食同源药材。近年来，针对白芷中主要化合物的研究越来越清理，其成分多种多样，检测白芷中化学成分的含量可建立评估白芷品质的指标。同时，白芷还具有镇痛、抑菌抗炎、光敏作用、美白和抗皮肤氧化等很多药理作用。对天然植物的跟进研究与科普传播，有望在面临人类重大疾病时，从庞大的药品试剂库中找到“灵丹妙药”。